발기부전 치료제의 의약합성 메커니즘

소개글

발기부전 치료제의 의약합성 메커니즘

목차

제 11장 발기부전 치료제
(1) Sildenafil(Viagra)
역합성 분석
합성
1. Pyrazole 합성반응
2. N-methylation(Me2SO4)
3. Ester 가수분해
4. Nitration
5. Amide 합성반응
6. Nitro 기의 환원반응(SnCl2)
7. N-Acylation(amide 합성)
8. Pryazolopyrimidinone 합성반응
9. Sulfonation(ClSO4H)
10. Sulfomamide 합성반응
(2) Vardenafil (Levitra)
역합성 분석
합성
(3) Taldanafil
역합성 분석
합성
1. Condensation
2. Isomerization(HCl)
3. β-Carboline 합성반응
4. Acylation
5. 고리화반응

본문내용

제 11장 발기부전 치료제
(1) Sildenafil(Viagra)
화학명
5-[2-Ethoxy-5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-cyclohexa-1,3-dienyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one

분류
발기부전 치료제

약리
성적인 자극에 의해 음경해면체의 신경말단이나 혈관내피세포에서 분비되는 산화질소(nitric oxide; NO)는guanylate cyclase를 활성화시켜 평활근세포내 c-GMP를 증가시키고 증가된 c-GMP는 세포막의 과분극과 세포내 칼슘농도를 낮추어 음경해면체평활근을 이완 및 발기를 유도.
c-GMP 분해 요소인 PDE를 선택적으로 억제하여 세포내 c-GMP의 농도를 증가시킴으로서 발기를 유발.

적응증
발기부전의 치료

부작용
두통, 홍조 소화불량, 비충혈, 요로감염, 시각이상, 설사, 현기증, 발진, 심근경색, 심실부정맥, 뇌혈관계 출혈, 일시적 협심증 발작 및 고혈압, 빈맥, 저혈압, 실신, 발작, 및 불안증, 지속 발기증, 혈뇨, 코피, 망막혈관질환 및 출혈, 비동맥전방허혈성시신경증 등

상품명
Viagra

개발회사
pfizer

참고 자료

세계 최대매출 의약합성 조성기 저